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【產(chǎn)品簡(jiǎn)介】

● 本品系第三代囗服、廣譜、強(qiáng)效的頭孢類(lèi)抗菌藥，對(duì)革蘭氏陰性菌和陽(yáng)性菌包括厭氧菌有效。

● 本品為前體藥物并含O-甲肟基團(tuán)，構(gòu)-效優(yōu)越，具良好的親脂性及對(duì)β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定。

● 本品與日本進(jìn)囗的頭孢泊肟酯片(日本Banan片) 經(jīng)研究對(duì)照結(jié)果，二者在人體為生物等效。

● 本品對(duì)細(xì)菌的MIC與MBC值幾乎相等，為殺菌型抗菌藥。

● 本品飯后服藥較空腹為好，因食物能增加其生物利用度。

【藥品名稱】

通 用 名：頭孢泊肟酯片

商 品 名：延知

英 文 名：Cefpodoxime Proxetil Tablets.

漢語(yǔ)拼音：TouBaoPoWoZhi Pian.

【成 份】 本品主要成分是頭孢泊肟酯，

【性 狀】 本品為薄膜衣片。除去包衣后顯白色或微黃色。

【規(guī) 格】 每片0.1g（以頭孢泊肟計(jì)）

【適 應(yīng) 癥】 由葡萄球菌屬、鏈球菌屬（包括肺炎鏈球菌）、淋球菌、卡他莫拉菌、克雷伯桿菌屬、大腸桿菌、變形桿菌屬、枸櫞酸桿菌屬、腸桿菌屬、流感嗜血桿菌等引起的、對(duì)本藥敏感的下述輕、中度感染：

● 呼吸道感染：包括咽喉炎、咽喉膿腫、扁桃體炎、扁桃體周?chē)�、扁桃體周?chē)撃[、急性氣管支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、支氣管擴(kuò)張癥繼發(fā)感染、肺炎。

● 泌尿生殖系統(tǒng)感染：包括腎盂腎炎、膀胱炎、前庭大腺炎、前庭大腺膿腫、淋菌性尿道炎等。

● 皮膚及軟組織感染：包括毛囊炎、癤、癤腫癥、癰、丹毒、蜂窩織炎、淋巴管（結(jié)）炎

瘭疽、化膿性甲溝炎、皮下膿腫、汗腺炎、感染性粉瘤、肛門(mén)周?chē)撃[等。

● 中耳炎、副鼻竇炎。

● 乳腺炎。

【用法用量】

飯后口服。成人每次1~2片(0.1 ~ 0.2g) ，一日2次，根據(jù)不同病種和病情而定。一般對(duì)上呼吸道感染、單純尿路感染每次1片（0.1g），每日2次；重癥可增至2片（0.2g），每日2次，療程5 ~ 7天。對(duì)下呼吸道感染、復(fù)雜性尿路感染、皮膚軟組織感染、耳鼻喉感染，每次2片（0.2g），每日2次，療程7~14天。

【不良反應(yīng)】 1．嚴(yán)重不良反應(yīng)

· 休克：偶可引起休克反應(yīng)，故應(yīng)注意觀察，若出現(xiàn)不適感、口舌異常感、喘鳴、眩暈、便意、耳鳴、出汗等應(yīng)立即停藥并予以進(jìn)一步觀察和必要處理。

· 偶可出現(xiàn)皮膚粘膜眼綜合征（Stevens-Johnson）和中毒性表皮壞死癥（Lyell綜合征），故注意觀察，若出現(xiàn)相應(yīng)異常，應(yīng)停藥并予以適當(dāng)處理。

· 偶可出現(xiàn)偽膜性大腸炎等伴有血便的嚴(yán)重腸炎，若出現(xiàn)腹痛、頻繁腹瀉，應(yīng)迅速停藥并予以適當(dāng)處理。

· 與其他頭孢烯類(lèi)抗生素相同，本品偶可引起全血細(xì)胞減少癥、粒細(xì)胞缺乏癥、溶血性貧血、急性腎功能衰竭、間質(zhì)性肺炎等，故用藥期間應(yīng)定期檢查血、尿常規(guī)，若出現(xiàn)異常應(yīng)停藥并給予適當(dāng)處理；對(duì)出現(xiàn)原發(fā)病以外難以解釋的咳嗽、呼吸困難時(shí)，則行胸部X線檢查，如出現(xiàn)間質(zhì)性肺炎表現(xiàn)，應(yīng)停藥，并用腎上腺皮質(zhì)激素治療。

2．其他不良反應(yīng)

● 過(guò)敏反應(yīng)：皮疹、蕁麻疹、瘙癢、發(fā)熱、淋巴結(jié)腫大、關(guān)節(jié)痛等。

● 消化系統(tǒng)：有時(shí)出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹瀉、胃痛、腹痛、食欲不振、胃部不適感。

● 血液系統(tǒng)：有時(shí)出現(xiàn)嗜酸粒細(xì)胞增多、血小板減少、偶爾出現(xiàn)粒細(xì)胞減少。

● 肝功能：偶爾出現(xiàn)AST、ALT、ALP、LDH等升高。

● 腎功能：有時(shí)出現(xiàn)BUN、Cr升高。

● 維生素缺乏癥：偶可出現(xiàn)維生素K缺乏癥狀（低凝血酶原血癥、出血傾向等）、維生素B族缺乏癥狀（舌炎、口內(nèi)炎、食欲不振、神經(jīng)炎等）。

● 其他：偶爾出現(xiàn)眩暈、頭痛、浮腫。

【禁 忌】 對(duì)本品或頭孢菌素類(lèi)抗生素有過(guò)敏史者禁用。

【注意事項(xiàng)】

1. 盡可能空腹服藥，避免與制酸劑、H2受體拮抗劑、質(zhì)子泵抑制劑同時(shí)服用。

2. 嚴(yán)重腎功能損害患者應(yīng)慎用本品，如必須使用時(shí)，應(yīng)調(diào)節(jié)給藥劑量和給藥間隔。

3. 對(duì)青霉素類(lèi)抗生素有過(guò)敏史的患者慎用。

4. 易引起支氣管哮喘、蕁麻疹、濕疹等過(guò)敏癥狀體質(zhì)的患者慎用。

5. 全身營(yíng)養(yǎng)狀態(tài)不佳者慎用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

目前尚無(wú)充分和嚴(yán)格的孕婦研究資料，由于動(dòng)物試驗(yàn)并不能完全預(yù)測(cè)人的情況，所以孕婦只有在確實(shí)需要時(shí)才能使用。本品尚無(wú)在分娩中使用的經(jīng)驗(yàn)，所以只有在確實(shí)需要時(shí)才能使用。

本品可在人乳中分泌，由于本品對(duì)哺乳的嬰兒有潛在的嚴(yán)重反應(yīng)，所以應(yīng)權(quán)衡對(duì)母親的利弊后，再確定是中斷哺乳或停藥。

【兒童用藥】 尚未確立小兒用藥的安全性（使用經(jīng)驗(yàn)少）。

【老年用藥】 老年患者與其他成年人之間未見(jiàn)不良反應(yīng)差異，但通常老年患者多見(jiàn)生理功能降低，易出現(xiàn)不良反應(yīng)及維生素K缺乏引起的出血傾向，應(yīng)慎用。

【藥物相互作用】 在同制酸劑（如氫氧化鋁）或H2受體拮抗劑（如雷尼替�。┖嫌脮r(shí)，因胃酸被中和，服用CPDX-PR后可降低CPDX的血漿濃度及藥物吸收度。

【藥物過(guò)量】 大劑量給藥未發(fā)現(xiàn)藥物蓄積和中毒情況。本品過(guò)量時(shí)無(wú)特殊解救藥物，可對(duì)癥處理。

【藥理毒理】 藥理作用 頭孢泊肟酯為口服廣譜第三代頭孢菌素，進(jìn)入體內(nèi)后經(jīng)非特異性酯酶水解為頭孢泊肟發(fā)揮抗菌作用，對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌和陰性菌均有效。本品的作用機(jī)理是通過(guò)抑制微生物細(xì)胞壁的生物合成而達(dá)殺菌作用。本品對(duì)β－內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，所以對(duì)青霉素和頭孢菌素類(lèi)耐藥的許多產(chǎn)β－內(nèi)酰胺酶的微生物對(duì)本品仍敏感。本品對(duì)某些超廣譜β－內(nèi)酰胺酶無(wú)效。

體外和臨床感染研究均證實(shí)本品對(duì)以下大多數(shù)微生物有活性：

需氧革蘭氏陽(yáng)性微生物： 金黃色葡萄球菌（包括產(chǎn)青霉素酶的菌株，但是對(duì)耐甲氧西林的葡萄球菌無(wú)效）、腐生性葡萄球菌、肺炎鏈球菌（除耐青霉素菌株）、化膿性鏈球菌。

需氧革蘭氏陰性微生物： 大腸桿菌、肺炎克雷伯桿菌、奇異變形桿菌、綠膿桿菌、流感嗜血桿菌（包括產(chǎn)β－內(nèi)酰胺酶菌株）、卡他莫拉菌、淋球菌（包括產(chǎn)青霉素酶菌株）。

本品體外對(duì)以下大多數(shù)微生物有活性，但是其臨床意義尚不清楚：

需氧革蘭氏陽(yáng)性微生物： 無(wú)乳鏈球菌、鏈球菌（C、F、G組）。本品對(duì)腸球菌無(wú)效。

需氧革蘭氏陰性微生物： 異形枸櫞酸菌、催產(chǎn)克雷伯菌、普通變形桿菌、雷氏普羅維登斯菌、副流感嗜血桿菌。本品對(duì)多數(shù)假單胞菌屬和腸桿菌屬無(wú)活性。

厭氧革蘭氏陽(yáng)性微生物： 大消化鏈球菌屬。

毒理研究

遺傳毒性 體內(nèi)、外的研究（包括Ames試驗(yàn)、染色體畸變?cè)囼?yàn)、非程序DNA合成試驗(yàn)、有絲分裂重組、基因回復(fù)、正向基因突變?cè)囼?yàn)和體內(nèi)微核試驗(yàn)）結(jié)果均未發(fā)現(xiàn)本品有遺傳毒性。

生殖毒性 當(dāng)大鼠經(jīng)口給予本品劑量約為100mg/kg/天（以體表面積計(jì)，為人用劑量的2倍），均未見(jiàn)本品對(duì)動(dòng)物生育力和生殖功能有任何影響。無(wú)致畸和胚胎毒性。家兔劑量達(dá)30mg/kg/天（以體表面積計(jì)，為人用劑量的1~2倍）時(shí)，也未見(jiàn)致畸和胚胎毒性。

致癌性 本品的動(dòng)物長(zhǎng)期致癌性研究尚未進(jìn)行。

【藥代動(dòng)力學(xué)】 據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道： 1. 血清濃度 健康成人單劑量口服頭孢泊肟酯（CPDX-PR）后迅速吸收，表現(xiàn)為血清頭孢泊肟（CPDX）濃度很快增高。給予CPDX-PR50、100及200mg空腹口服和飯后單劑量口服的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)見(jiàn)表。

健康成人口服頭孢泊肟酯的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)表

從表中可以看出飯后服藥的吸收性較空腹為好。

2．分布 頭孢泊肟CPDX分布于患者痰液、扁桃體組織、上頜竇粘膜、皮膚組織等。

3．代謝、排泄 頭孢泊肟酯（CPDX-PR）在被腸管壁酯酶水解吸收時(shí)為具有抗菌活性的頭孢泊肟（CPDX）。CPDX幾乎不經(jīng)代謝而主要從尿中排泄。健康成人飯后1次口服CPDX-PR100mg、200mg時(shí)，CPDX的尿中排泄率（0 ~ 12h）約為90%。未被吸收的極少部分CPDX-PR經(jīng)糞便排泄。 CPDX的腎清除率約90ml/min。 連續(xù)給CPDX-PR 200mg q12h 共14天，未見(jiàn)蓄積性。

4．腎功能損害時(shí)的血清中濃度及尿中排泄 腎功能不全患者飯后口服CPDX-PR隨腎功能損害程度其CPDX的T1/2延長(zhǎng)、Cmax及AUC增加，尿排泄明顯減少。

【貯 藏】 密封、陰涼干燥處保存（20℃以下）。

【包 裝】 0.1g×6片×1板，每盒1板或2板；鋁塑泡罩包裝。

【有 效 期】 24個(gè)月

【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】 《中國(guó)藥典》2010年版二部

【批準(zhǔn)文號(hào)】 國(guó)藥準(zhǔn)字H20031332