【產(chǎn)品簡介】
● 本品為新型粘痰溶解藥，原化學藥二類新藥，系國內(nèi)首家獲得新藥證書及批準文號。
● 本品能更有效地改善患者的臨床呼吸參數(shù)。特別適用于急性、慢性支氣管炎的治療。
● 本品結(jié)構(gòu)新型——具有封閉的巰基，體內(nèi)能代謝為三個活性產(chǎn)物。
● 本品療效顯著——對改善患者肺功能指標的評價更優(yōu)于氨溴索片。
● 本品安全性好——不會吸附胃腸道粘蛋白，無明顯胃腸道副反應。
● 本品協(xié)同性強——能改善和增強抗生素對支氣管粘膜的滲透作用。
【藥品名稱】
通 用 名：厄多司坦膠囊。
商 品 名：和坦
英 文 名：Erdosteine Capsules.
漢語拼音：E Duo Si Tan Jiao Nang.
【成 份】 本品主要成分是厄多司坦
【性 狀】 本品為硬膠囊，內(nèi)容物為白色或類白色粉末。
【適應癥】 祛痰止咳藥。用于急、慢性支氣管炎，阻塞性肺氣腫等疾病的咳嗽、咳痰，特別是痰液粘稠不易咳出時。
【規(guī) 格】 0.3g
【用法與用量】 口服，成人一次0.3g（1粒），一日2次。
【不良反應】 偶有較輕微的胃腸道反應，如上腹隱痛、惡心、腹瀉、口干等。
【禁忌癥】 因本品主要在肝臟代謝后經(jīng)腎臟排泄，故嚴重肝、腎功能不全者禁用。
【注意事項】 ①應避免與可待因、復方桔更片等強力鎮(zhèn)咳藥同時應用。
②盡管本品原型藥中所含的巰基（-SH）是被封閉的，不會刺激胃黏膜，但胃、十二指腸潰瘍患者慎用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】 妊娠期使用的安全性尚未確定，故孕婦及哺乳期婦女應避免使用。
【兒童用藥】 本膠囊劑型不適合兒童（15歲以下）用藥。
【老年用藥】 同成人。
【藥物相互作用】 尚不明確。
【藥物過量】 雖大劑量給藥未發(fā)現(xiàn)藥物蓄積和中毒情況，但仍應避免過量服用。
【藥理毒理】
藥理作用 本品屬粘痰溶解藥，為一前體藥物。其分子結(jié)構(gòu)中含有被封閉的巰基（-SH），通過肝臟生物轉(zhuǎn)化成含有游離巰基的活性代謝產(chǎn)物而發(fā)揮粘痰溶解作用。其作用機理可能主要是通過含游離巰基的代謝產(chǎn)物使支氣管分泌物的粘蛋白的二硫鍵斷裂，改變其組成成分和流變學性質(zhì)（降低痰液粘度），從而有利于痰液排出。另外，本品還具有增強粘膜纖毛運轉(zhuǎn)功能等作用。
毒理研究 重復給藥毒性：Beagle犬和SD大鼠連續(xù)經(jīng)口給予本品3個月的無毒性反應劑量分別為48mg/kg/日和300mg/kg/日（按體表面積折算分別相當于人臨床擬用量的2.7倍和4.9倍），與給藥相關(guān)的毒性反應為尿酮體陽性，停藥后可恢復。
遺傳毒性 Ames試驗、CHL細胞染色體畸變試驗和ICR小鼠骨髓微核試驗結(jié)果均為陰性。
致畸敏感期生殖毒性 SD孕大鼠懷孕第6-15天連續(xù)灌服本品劑量達1000mg/kg/日（按體表面積折算相當于人臨床擬用量的162倍）時，母鼠體重增長抑制，胎仔頭骨、舌骨、胸椎椎體中心及恥骨骨化遲緩，尾椎、劍突、掌骨骨化點數(shù)減少。無毒性反應劑量為500mg/kg/日（按體表面積折算，相當于人臨床擬用劑量的81倍）。
【藥代動力學】 本品經(jīng)口服后迅速被胃腸道吸收，并很快代謝轉(zhuǎn)化為3個含有游離巰基（-SH）的代謝物Ⅰ、Ⅱ和Ⅲ，代謝物Ⅰ在數(shù)量上和藥理活性上都是主要成分，口服原型藥后5分鐘即可在血清中測到其代謝物Ⅰ。一次口服厄多司坦原型藥900mg后，原型藥、代謝物Ⅰ、Ⅱ和Ⅲ的血藥達峰時間(tmax)分別為1.4、1.6、3.6和3.7小時，血漿峰濃度（Cmax）分別為1.2、3.2、7.3和2.7g/L，消除半減期（t1/2β）分別為1.4、1.5、2.9和2.2小時，血漿濃度--時間曲線下面積（AUC）分別為3.6、12.2、56.2和21.8g/L·h。總血漿清除率原形藥為170.5 L/h ，代謝物Ⅰ、Ⅱ分別為50.5和8.7 L/h 。組織分布試驗表明，肺、腎、脾、胃、腸和肌肉等組織中原形藥物在0.5小時含量最高，隨后下降；代謝物Ⅰ在組織中的含量高于原形藥，其消除也較慢，2小時后雖有下降，但仍保持較高濃度。上述藥動學參數(shù)不受年齡或腎功能不全的影響（肌酐清除率為25-40ml/min時）。代謝藥物有64.5%與血漿蛋白結(jié)合。本品主要自腎小球濾過排出，排泄的原型藥物及代謝產(chǎn)物分別占給藥總量的30%和50%左右，糞便及膽汁排泄原型藥物及代謝產(chǎn)物均為4%左右。
【貯 藏】密封、在干燥處保存
【包 裝】鋁塑泡罩包裝，每板10粒，每盒1板
【有 效 期】24個月
【執(zhí)行標準】國家藥品標準WS1- (X-321)-2004Z
【批準文號】國藥準字H20010797
